DE60122879T2

DE60122879T2 - Sprühbares hautschutzmittel

Info

Publication number: DE60122879T2
Application number: DE60122879T
Authority: DE
Inventors: Sean Michael Denville HEALY; George Dennis Mountain Lakes NELSON
Original assignee: Pfizer Products Inc
Current assignee: Pfizer Products Inc
Priority date: 2000-05-08
Filing date: 2001-04-30
Publication date: 2007-04-05
Anticipated expiration: 2021-05-01
Also published as: ES2272459T3; CA2408112A1; AU4871501A; ZA200209756B; WO2001085128A3; DE60122879D1; EP1286652A2; US20050266035A1; WO2001085128A2; ATE338577T1; SV2003000441A; BR0110702A; PA8516601A1; US20030082223A1; US20090317485A1; MXPA02010980A; JP3911161B2; AR028555A1; ECSP014064A; CR6809A

Description

Hintergrund der Erfindung
Technisches Gebiet
Diese Erfindung betrifft topische Formulierungen und insbesondere topische Hautschutzformulierungen, die gesprüht werden können.
Hintergrund
Arzneimittel und andere Substanzen werden häufig auf menschliche Haut zum Schutz derselben vor schädlichen Reizen appliziert. Die U.S. Food And Drug Administration ("FDA") definierte in der Vergangenheit ein "Hautschutzmittel" als ein Arzneimittel, das geschädigte oder freigelegte Haut- oder Schleimhautmembranoberflächen vor schädlichen oder störenden Reizen schützt (21 CFR § 347.3 (1983)). Daher kann ein "Hautschutzmittel" zum Schutz und/oder zur Behandlung von Haut in Verbindung mit verschiedenen Indikationen, die Windeldermatitis, kleinere Verbrennungen, Schnitte, Kratzer, Sonnenbrand, wunde, rissige, gesprungene oder ein Hauterythem durch scharfen Wind aufweisende Haut oder Lippen, Hautirritation und Ausschwitzen und/oder Nässen von Haut, das durch Giftefeu, Gifteiche und/oder Giftsumach verursacht ist, umfassen, verwendet werden.
Es ist bekannt, dass die Haut von Säuglingen hochempfindlich, insbesondere gegenüber chemischen Substanzen ist. Ein häufiges Hautproblem von Säuglingen ist Windeldermatitis, die häufiger als Windelexanthem bzw. Windeldermatitis bezeichnet wird. Windeldermatitis wurde durch die FDA als entzündlicher Hautzustand im Windelbereich (Perineum, Gesäßbacken, Unterbauch und innere Oberschenkel) definiert, der durch einen oder mehrere der folgenden Faktoren verursacht ist: Feuchtigkeit, Okklusion, Wundreiben, fortgesetzter Kontakt mit Urin oder Fäzes oder beidem oder mechanische oder chemische Reizung (21 CFR § 347.3 (1990)), und diese Definition wird hier verwendet. Die FDA gab auch an, dass eine leichte Windeldermatitis als einfaches Erythem auftritt und dass schwerere Zustände von Papeln, Vesikeln, Nässen und Ulzeration begleitet sein können. Erwachsene (beispielsweise inkontinente Erwachsene) können ebenfalls an Windeldermatitis leiden.
Strategien für den Umgang mit Windeldermatitis umfassen das Entfernen der Reizungsquelle, die Verringerung der unmittelbaren Hautreaktion, die Linderung von Beschwerden und die Verhinderung einer Sekundärinfektion. Viele bei der Behandlung von Windeldermatitis verwendete Produkte sind so gestaltet, dass sie eine Barriere zwischen der Haut und den Abfallprodukten bereitstellen. Bekannte Barrierebestandteile umfassen Zinkoxid und Vaseline. Barriereprodukte, die Ölsubstanzen, wie Vaseline, enthalten, können sich fettig anfühlen, wegen ihrer hohen Viskosität schwierig zu applizieren sein und von Händen, die die Produkte applizieren, oder von der Haut eines Säuglings nicht einfach entfernt werden. Die Reinigung von Händen und der Haut eines Säuglings von diesen Produkten kann von einigen als zeitaufwendig, lästig und unbequem angesehen werden.
Die FDA erlaubt die Aufstellung von Ansprüchen, dass die folgenden Substanzen als Hautschutzmittel verwendbar sind, unter anderem mit dem Vorbehalt, dass diese Substanzen mit FDA-spezifizierten Konzentrationshöhen verwendet werden: Mineralöl, Dimethicon, Zinkoxid, Allantoin, Calamin, Kaolin, Petrolatum, weißes Petrolatum, Lebertran, Lanolin, Talkum, topische Stärke, Aluminiumhydroxidgel, Kakaobutter, Glycerin, Haileberöl, Zinkacetat und Zinkcarbonat, die hier alle als "Wirkstoffe zum Schutz von Haut" bezeichnet werden (21 CFR § 347.10 (1983 und 1990)). Die hier verwendeten Ausdrücke "Schutz von Haut", "Schutz der Haut" und "Schutz menschlicher Haut" sind synonym und umfassen jeweils den Schutz und/oder die Behandlung von Haut in Verbindung mit verschiedenen Indikationen, die die Haut umfassen, die Windeldermatitis, kleinere Verbrennungen, Schnitte, Kratzer, Sonnenbrand, wunde, rissige, gesprungene oder ein Hauterythem durch scharfen Wind aufweisende Haut oder Lippen, Hautirritation und Ausschwitzen und/oder Nässen von Haut, die durch Giftefeu, Gifteiche und/oder Giftsumach verursacht sind, umfassen.
Die FDA erlaubt die Aufstellung von Ansprüchen, dass die folgenden Substanzen bei der Behandlung von Windeldermatitis verwendbar sind, unter anderem mit dem Vorbehalt, dass diese Substanzen mit FDA-spezifizierten Konzentrationshöhen verwendet werden: Mineralöl, Dimethicon, Zinkoxid, Allantoin, Calamin, Kaolin, Petrolatum, weißes Petrolatum, Lebertran, Lanolin, Talkum und topische Stärke, die hier alle als "Wirkstoffe zum Schutz von Haut" bezeichnet werden (21 CFR § 347.10 (1983 und 1990)). Beispielsweise erlaubt die FDA unter der Annahme, dass alle anderen Anforderungen erfüllt sind, die Aufstellung eines Anspruchs, dass eine Dimethicon enthaltende Zusammensetzung zur Behandlung von Windeldermatitis verwendbar ist, wenn die Dimethiconkonzentration 1 Gew.-% bis 30 Gew.-% beträgt. Ein ähnlicher Anspruch kann für eine Zinkoxid enthaltende Zusammensetzung aufgestellt werden, wenn die Zinkoxidkonzentration 1 Gew.-% bis 40 Gew.-% beträgt. Ein ähnlicher Anspruch kann für eine ein Mineralöl enthaltende Zusammensetzung aufgestellt werden, wenn die Mineralölkonzentration 50 Gew.-% bis 100 Gew.-% beträgt. Der hier verwendete Ausdruck "Behandlung von Windeldermatitis" umfasst die Behandlung eines bestehenden Windeldermatitiszustands oder die Prävention eines Windeldermatitiszustands oder beides.
Zusammensetzungen, die mit Haut in Kontakt gebracht werden können und Zinkoxid und/oder ein Mineralöl und/oder Siliciumdioxid (Silica) und/oder Dimethicon oder andere Siliconverbindungen enthalten können, wobei einige dieser Zusammensetzungen in der Form von Aerosolen oder Sprays vorhanden sein können und einige dieser Zusammensetzungen zur Behandlung von Windeldermatitis verwendet werden können, umfassen die Zusammensetzungen, die in US-Patent Nr. Re.33 107, 2 843 522, 3 770 648, 3 935 862, 4 043 077, 4 196 218, 4 273 786, 4 278 658, 4 329 366, 4 389 418, 4 514 383, 4 556 560, 4 569 839, 4 574 082, 4 672 074, 4 725 438, 4 800 076, 4 816 254, 4 842 593, 4 847 071, 4 911 932, 4 933 330, 4 938 960, 4 996 238, 4 996 239, 5 043 359, 5 085 856, 5 137 714, 5 208 031, 5 210 102, 5 232 691, 5 234 689, 5 266 318, 5 362 488, 5 389 204, 5 436 007, 5 527 519, 5 543 135, 5 545 673, 5 558 872, 5 573 753, 5 576 006, 5 603 863, 5 616 331, 5 635 191, 5 643 588, 5 652 274, 5 662 937, 5 665 426, 5 730 993, 5 733 895, 5 744 146, 5 756 082, 5 756 110, 5 762 945, 5 776 440, 5 834 290, 5 861 143, 5 861 144, 5 861 146, 5 863 522, 5 869 061, 5 869 062, 5 869 071, 5 874 094, 5 885 599, 5 914 101, 5 939 053, 5 945 211, 5 958 397, 5 961 961, 5 962 441, 5 965 137, 5 965 610, 5 968 531 und 5 972 359 angegeben sind.
Zinkoxid enthaltende Zusammensetzungen, die mit Haut in Kontakt gebracht werden können, umfassen die in US-Patent Nr. 2 843 522, 3 770 648, 4 034 077, 4 278 658, 4 389 418, 4 556 560, 4 569 839, 4 672 074, 4 816 254, 4 911 932, 4 933 330, 5 085 856, 5 208 031, 5 232 691, 5 527 519, 5 543 135, 5 545 673, 5 573 753, 5 603 863, 5 616 331, 5 652 274, 5 662 937, 5 665 426, 5 730 993, 5 733 895, 5 744 146, 5 756 110, 5 762 945, 5 834 290, 5 861 143, 5 861 144, 5 861 146, 5 863 522, 5 869 062, 5 874 094, 5 885 599, 5 914 101, 5 939 053, 5 945 211, 5 961 961, 5 962 441, 5 965 610, 5 968 531 und 5 972 359 angegebenen.
Einige der Zinkoxid enthaltenden Zusammensetzungen können aufsprühbar (mit einem oder ohne ein Treibmittel) sein. Siehe beispielsweise US-Patent Nr. 3 770 648, 4 278 658, 4 933 330, 5 652 274, 5 733 895, 5 834 290, 5 861 143, 5 861 144, 5 861 146, 5 863 522, 5 885 599, 5 939 053, 5 945 211, 5 962 441, 5 965 610 und 5 972 359.
Einige der Zinkoxid enthaltenden Zusammensetzungen können kleine Zinkoxidteilchen (beispielsweise weniger als 1 μm) enthalten. Siehe beispielsweise US-Patent Nr. 5 543 135, 5 527 519, 5 573 753, 5 603 863, 5 616 331, 5 730 993, 5 756 110, 5 861 143, 5 861 144, 5 861 146, 5 914 101, 5 945 211, 5 961 961 und 5 972 359.
Topische Zusammensetzungen zur Behandlung von Windeldermatitis, die Zinkoxid enthalten, umfassen DESITIN^® Ointment und DESITIN^® Creamy Ointment, die beide von Pfizer Inc., dem Rechtsnachfolger der vorliegenden Anmeldung, vertrieben werden. DESITIN^® Ointment enthält etwa 40 Gew.-% Zinkoxid und andere Bestandteile, die weißes Petrolatum, Lebertran, Lanolin, Talkum und etwa 5 Gew.-% Wasser umfassen. DESITIN^® Creamy Ointment enthält etwa 10 Gew.-% Zinkoxid und andere Bestandteile, die Mineralöl, Mineralwachs, Dimethicon, Cyclomethicon, weißes Petrolatum, weißes Wachs und über 30 Gew.-% Wasser umfassen.
Weitere Windeldermatitis-, Inkontinenz/Dermatitis-, Windelbehandlungs- und Babybehandlungszusammensetzungen umfassen die in US-Patent Nr. Re.33 107, 2 843 522, 3 770 648, 3 935 862, 4 043 077, 4 273 786, 4 329 366, 4 556 560, 4 816 254, 4 842 593, 4 911 932, 4 996 238, 4 996 239, 5 362 488, 5 436 007, 5 576 006, 5 558 872, 5 635 191, 5 643 588, 5 652 274, 5 762 945, 5 834 290, 5 869 071 und 5 945 211 angegebenen.
Einige dieser Windeldermatitis-, Inkontinenz/Dermatitis-, Windelbehandlungs- und Babybehandlungszusammensetzungen können einen Film bilden, wenn sie topisch appliziert werden, und gegenüber Benetzen durch Feuchtigkeit beständig sein. Siehe beispielsweise US-Patent Nr. 4 996 238 (Spalte 2, Zeile 20 und folgende) und 4 996 239 (Spalte 2, Zeile 40 und folgende).
Einige dieser Windeldermatitis-, Inkontinenz/Dermatitis-, Windelbehandlungs- und Babybehandlungszusammensetzungen können filmbildende Mittel enthalten. Sie beispielsweise US-Patent Nr. 4 996 238 (Spalte 2, Zeile 42 und folgende), 4 996 239 (Spalte 2, Zeile 63 und folgende), 5 635 191 (Spalte 18, Zeile 34) und 5 643 588 (Spalte 18, Zeile 47).
Einige dieser Windeldermatitis-, Inkontinenz/Dermatitis-, Windelbehandlungs- und Babybehandlungszusammensetzungen können aufsprühbar (mit einem oder ohne ein Treibmittel) sein. Siehe beispielsweise US-Patent Nr. Re.33 107, 3 770 648, 3 935 862, 4 273 786, 4 329 366, 4 842 593, 5 436 007, 5 576 006, 5 635 191, 5 643 588, 5 652 274, 5 869 071 und 5 945 211.
Das US-Patent Nr. Re.33 107 betrifft Sprays, die Mineralöl enthalten können, zur Behandlung von Hautzuständen, wie Dermatitis.
Das US-Patent Nr. 3 770 648, das auf dessen Titelblatt Bristol-Myers Company zugeschrieben ist, betrifft im Wesentlichen nichtwässrige, ein rasch brechendes Aerosol bildende schäumende Zusammensetzungen, die Siliconverbindungen (beispielsweise Dimethylsiliconfluida), schäumbare organische Flüssigkeiten (beispielsweise Mineralöl) und ein Treibmittelsystem mit hohem Dampfdruck (beispielsweise Fluorkohlenstoffe) enthalten. Beispiel 2 des Patents betrifft einen sogenannten "DESITIN^® Baby Foam", der Zinkoxid (etwa 4,2 Gew.-%), Mineralöl (etwa 71,7 Gew.-%), ein Silicon und das Fluorkohlenstofftreibmittel FREON 12 enthält.
Das US-Patent Nr. 3 935 862 und 4 273 786 betrifft Zusammensetzungen, die Aminosäureverbindungen enthalten, zur Hemmung der Bildung von Ammoniak und daher Behandlung von Windeldermatitis. Die Zusammensetzungen können feste Verdünnungsmittel, wie Stärke und Talkum, enthalten und auch Fluida des Silicontyps, wie Polysiloxanfluidum, enthalten. Obwohl Mineralöl in einigen der nicht sprühbaren Zusammensetzungen, die in den Patenten als Beispiele angegeben sind, angegeben ist, enthält die einzige sprühbare Zusammensetzung (Beispiel H) mikropulverisiertes Talkum, ein Aminosäuresalz, einen Duftstoff, wasserfreies Ethanol, Isopropylmyristat und zwei FREON-Treibmittel.
Das US-Patent Nr. 4 329 366 betrifft Zusammensetzungen, die Acylaminophenole enthalten, die zur Behandlung verschiedener Zustände, die Windeldermatitis umfassen, verwendet werden können. Obwohl Mineralöl in einigen der als Beispiele angegebenen nicht sprühbaren Formulierungen angegeben ist, verwenden die zwei sprühbaren Formulierungen (Formulierungen F und L) Alkohol und Treibmittel und mindestens eine derselben (Formulierung F) enthält Wasser.
Das US-Patent Nr. 4 842 593 betrifft ein pH-Kontrollsystem, das auf einen Gegenstand gesprüht werden kann, der zur Verhinderung oder Verringerung von Windeldermatitis verwendet werden kann. Die Fasern des Gegenstands können mit Siliciumdioxid getränkt sein.
Das US-Patent Nr. 5 436 007 betrifft eine Windeldermatitislotion, die gesprüht werden kann, die Dimethicon (beispielsweise von 1 Gew.-% bis 30 Gew.-%), Wasser (beispielsweise von 50 Gew.-% bis 95 Gew.-%) und einen Emulgator (beispielsweise von 1 Gew.-% bis 10 Gew.-%) enthält. Das Patent betrifft auch eine Windeldermatitiscreme, die ein lineares Polydimethylsiloxan (beispielsweise 20 Gew.-%), ein leichtes Mineralöl (beispielsweise 4 Gew.-%), einen Emulgator (beispielsweise (8 Gew.-%) und Wasser (beispielsweise über 40 Gew.-%) enthalten kann. Stearinsäure, das als Dickungsmittel fungieren soll, und Aloe können ebenfalls in der Lotion und der Creme verwendet werden. Siehe beispielsweise Spalte 7, Zeile 6, bis Spalte 10, Zeile 26.
Das US-Patent Nr. 5 576 006 betrifft antibakterielle Zusammensetzungen, die zur Deodorierung von Fußbekleidung und zur Behandlung von Windeldermatitis verwendet werden können. Obwohl die Fußbekleidungsdeodorierungszusammensetzungen Sprays sein können, scheint es so zu sein, dass die zur Verwendung bei Säuglingen geplanten Zusammensetzungen "Körperzubereitungen und -puder" sind, die Talkum enthalten können (Spalte 3, Zeile 47–63 und Beispiel 3). Die als Beispiele angegebenen Sprays enthalten Wasser.
Das US-Patent Nr. 5 635 191 und 5 643 588 betrifft eine Windel mit einer obersten Lage, die mit einer Zusammensetzung beschichtet ist, die Emollientia (wie ein Mineralöl, Petrolatum oder Mineralwachs und Polysiloxane) und andere Bestandteile (wie Viskositätsmodifizierungsmittel und Filmbildner) enthält. Die Zusammensetzung kann auf die oberste Lage gesprüht werden. Gemäß den Patenten wird die Zusammensetzung auf der obersten Lage der Windel auf die Haut des Trägers übertragen und diese obersten Lagen ergeben "BM [Darmbewegungs]reinigungs-, therapeutische oder protektive Lotionauftragungsvorteile" (US-Patent Nr. 5 635 191, Spalte 2, Zeile 64, bis Spalte 3, Zeile 52; und US-Patent Nr. 5 643 588, Spalte 2, Zeile 62, bis Spalte 3, Zeile 51). Die Zusammensetzung ist bei 20°C "fest" oder "halbfest" (US Patent Nr. 5 635 191, Spalte 9, Zeile 35–67, und US Patent Nr. 5 643 588, Spalte 9, Zeile 39, bis Spalte 10, Zeile 4) und "im Wesentlichen frei von Wasser" (US-Patent Nr. 5 635 191, Spalte 10, Zeile 43–54 und US-Patent Nr. 5 643 588, Spalte 10, Zeile 48–59).
Das US-Patent Nr. 5 652 274 betrifft therapeutische Wundheilungszusammensetzungen. Zusammensetzungen zur Behandlung von Windeldermatitis sind beispielsweise in Spalte 11, Zeile 31–49, Spalte 15, Zeile 39–61, Spalte 26, Zeile 5–26, und Spalte 138, Zeile 52, bis Spalte 145, Zeile 4, diskutiert. Diese Zusammensetzungen können Zinkoxid enthalten. Mindestens einige Zusammensetzungen können gesprüht werden (beispielsweise die Formulierungen von Ausführungsform 1, siehe Spalte 42, Zeile 26). Einige der Zusammensetzungen können Petrolatum, Mineralöl und Vitamin E enthalten (siehe beispielsweise Spalte 66, Zeile 35–49).
Das US-Patent Nr. 5 869 071 betrifft eine Sprayzusammensetzung für inkontinente Patienten, die "in einer Stufe reinigt, befeuchtet und eine protektive Petrolatumbarriere gegenüber Feuchtigkeit und Reizstoffen zurücklässt" (Spalte 1, Zeile 58–63). Es wird angegeben, dass die Zusammensetzung eine Emulsion aus Wasser und Petrolatum (oder Rohvaseline) ist und sie kann Dimethicon, Cyclomethicon, Mineralöl, Vitamin E und Aloe enthalten.
Das US-Patent Nr. 5 945 211 betrifft einen Verbundstoff, an dem Zinkoxidteilchen angebracht sind. Der Verbundstoff kann eine Windel sein und das Zinkoxid kann auf dem Verbundstoff aus einem wässrigen Medium aufgebracht werden (beispielsweise durch Aufsprühen einer wässrigen Zinkoxidsuspension).
Sprühbare (mit einem oder ohne ein Treibmittel) Zusammensetzungen, die mit der Haut in Kontakt gebracht werden können und die Dimethicon oder andere Siliciumverbindungen enthalten können, umfassen die in US-Patent Nr. 3 770 648, 3 935 862, 4 273 786, 4 514 383, 4 847 071, 4 933 330, 5 137 714, 5 266 318, 5 389 204, 5 436 007, 5 635 191, 5 643 588, 5 733 895, 5 776 440, 5 834 290, 5 861 143, 5 861 144, 5 861 146, 5 863 522, 5 869 071, 5 885 599, 5 939 053, 5 962 441, 5 965 610 und 5 972 359 angegebenen.
Zusammensetzungen, die eine Form von Silica (Siliciumdioxid) enthalten, umfassen die in US-Patent Nr. 4 574 082, 4 800 076, 4 996 238, 4 996 239, 5 137 714, 5 208 031, 5 527 519, 5 543 135, 5 573 753, 5 603 863, 5 616 331, 5 733 895, 5 756 082, 5 756 110, 5 834 290, 5 861 143, 5 861 144, 5 861 146, 5 863 522, 5 885 599, 5 914 101, 5 939 053, 5 968 531 und 5 972 359 angegebenen. Es wird angegeben, dass einige der Formen von Siliciumdioxid als Dickungsmittel verwendbar sind. Siehe beispielsweise US-Patent Nr. 4 996 238 und 4 996 239.
Einige der Zusammensetzungen, die eine Form von Siliciumdioxid enthalten, können auch Zinkoxid enthalten. Siehe beispielsweise US-Patent Nr. 5 208 031, 5 527 519, 5 543 135, 5 573 753, 5 603 863, 5 616 331, 5 733 895, 5 756 110, 5 834 290, 5 861 143, 5 861 144, 5 861 146, 5 863 522, 5 885 599, 5 914 101, 5 939 053, 5 968 531 und 5 972 359.
Einige der Zusammensetzungen, die Siliciumdioxid (mit oder ohne Zinkoxid) enthalten, können sprühbar sein. Siehe beispielsweise US-Patent Nr. 5 137 714, 5 733 895, 5 834 290, 5 861 143, 5 861 144, 5 861 146, 5 863 522, 5 885 599, 5 939 053 und 5 972 359.
Einige sprühbare Zusammensetzungen können Aloe und/oder eine Form von Vitamin E enthalten. Siehe beispielsweise US-Patent Nr. 4 847 071, 5 266 318, 5 436 007, 5 861 143, 5 861 144, 5 861 146, 5 869 071, 5 885 599, 5 965 137, 5 965 610 und 5 972 359. Einige der Zusammensetzungen, die Aloe und/oder eine Form von Vitamin E enthalten, können zur Behandlung von Windeldermatitis und/oder Inkontinenz/Dermatitis dienen. Siehe beispielsweise US-Patent Nr. 5 436 007 und 5 869 071.
Zusammensetzungen, die (a) ein Mineralöl oder Petrolatum, (b) Zinkoxid und (c) Dimethicon oder einen anderen Siliconbestandteil enthalten, umfassen die in US-Patent Nr. 3 770 648, 4 389 418, 4 556 560, 4 569 839, 4 911 932, 4 933 330, 5 085 856, 5 208 031, 5 232 691, 5 543 135, 5 603 863, 5 616 331, 5 665 426, 5 730 993, 5 733 895, 5 744 146, 5 756 110, 5 834 290, 5 861 143, 5 861 144, 5 861 146, 5 863 522, 5 885 599, 5 914 101, 5 939 053, 5 961 961, 5 962 441, 5 965 610 und 5 972 359 angegebenen. Einige dieser Zusammensetzungen können sprühbar (mit einem oder ohne ein Treibmittel) sein. Siehe beispielsweise US-Patent Nr. 3 770 648, 4 933 330, 5 733 895, 5 834 290, 5 861 143, 5 861 144, 5 861 146, 5 863 522, 5 885 599, 5 939 053, 5 962 441, 5 965 610 und 5 972 359. Einige dieser Zusammensetzungen können zur Behandlung von Windeldermatitis dienen. Siehe beispielsweise US-Patent Nr. 4 556 560 und 4 911 932.
Einige dieser Zusammensetzungen, die (a) ein Mineralöl oder Petrolatum, (b) Zinkoxid und (c) Dimethicon oder einen anderen Siliconbestandteil enthalten, können auch Siliciumdioxid enthalten. Siehe beispielsweise US-Patent Nr. 5 208 031, 5 543 135, 5 603 863, 5 616 331, 5 733 895, 5 756 110, 5 834 290, 5 861 143, 5 861 144, 5 861 146, 5 863 522, 5 885 599, 5 914 101, 5 939 053 und 5 972 359. Einige dieser Zusammensetzungen können sprühbar (mit einem oder ohne ein Treibmittel) sein. Siehe beispielsweise US-Patent Nr. 5 733 895, 5 834 290, 5 861 143, 5 861 144, 5 861 146, 5 863 522, 5 885 599, 5 939 053 und 5 972 359.
Einige dieser Zusammensetzungen, die (a) ein Mineralöl oder Petrolatum, (b) Zinkoxid und (c) Dimethicon oder einen anderen Siliconbestandteil enthalten, können auch ein Wachs enthalten. Siehe beispielsweise US-Patent 4 389 418, 4 556 560, 4 569 839, 4 911 932, 4 933 330, 5 085 856, 5 208 031, 5 232 691, 5 616 331, 5 665 426, 5 730 993, 5 733 895, 5 744 146, 5 834 290, 5 863 522, 5 939 053 und 5 961 961. Einige dieser Zusammensetzungen können sprühbar (mit einem oder ohne ein Treibmittel) sein. Siehe beispielsweise US-Patent Nr. 4 933 330, 5 733 895, 5 834 290, 5 863 522 und 5 939 053.
Trotz all der auf diesem technischen Gebiet durchgeführten Arbeiten besteht immer noch Bedarf an einer sicheren und wirksamen flüssigen Hautschutzzusammensetzung, die flüssig ist, wasserabweisend, im Wesentlichen wasserfrei ist, rasch, problemlos und ohne Verschmutzen der Hände mit der Zusammensetzung direkt auf die Haut appliziert werden kann und, nachdem sie auf die Haut appliziert wurde, nicht läuft. Darüberhinaus besteht immer noch Bedarf an einer Zusammensetzung, die auf die Haut ohne die Notwendigkeit der Verwendung von hohem Druck, der beispielsweise durch ein Treibgas in einer Aerosoldose geliefert wird, appliziert werden kann. Ferner besteht immer noch Bedarf an einer Zusammensetzung, die alle diese Kriterien erfüllt, die zur Behandlung von Windeldermatitis verwendet werden kann.
Zusammenfassung der Erfindung
Eine Zusammensetzung, die einige oder alle diese Bedürfnisse erfüllen kann und andere Vorteile ergibt, die dem Fachmann offensichtlich sind, wurde nun entwickelt. Weit gefasst ist die Zusammensetzung dieser Erfindung eine Hautschutzzusammensetzung gemäß Anspruch 1.
Bevorzugte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung sind Zusammensetzungen gemäß einem der Ansprüche 2 bis 16.
Ein weiterer Aspekt dieser Erfindung betrifft einen in der Hand zu haltenden Pumpsprayspender, der die Zusammensetzung dieser Erfindung enthält, zum Sprühen der Zusammensetzung dieser Erfindung.
Ein weiterer Aspekt dieser Erfindung betrifft die Verwendung einer Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 16 zur Herstellung eines Medikaments zum Schutz menschlicher Haut durch Applikation der Zusammensetzung.
Detaillierte Beschreibung der Erfindung
Die Zusammensetzung dieser Erfindung ist eine flüssige, wasserabweisende, im Wesentlichen wasserfreie, pumpsprühbare Zusammensetzung, die zum Aufsprühen auf die Haut eines Babys oder anderen Menschen zum Schutz von Haut (beispielsweise zur Behandlung von Windeldermatitis) gestaltet ist. Es wird angenommen, dass diese Zusammensetzung die erste Hautschutzsprühzusammensetzung ist, die unter anderem flüssig ist, zur direkten Applikation auf die Haut eines Menschen (einschließlich die zarte Haut eines Babys) gestaltet ist, zum Schutz der Haut, auf die sie appliziert wurde, wirksam ist, geeignete Haftung an der Haut aufweist, Teilchen (beispielsweise von Siliciumdioxid) enthalten kann, lagerungsstabil, wasserabweisend, im Wesentlichen wasserfrei und pumpsprühbar ist und Laufen widersteht. Es wird auch angenommen, dass die Windeldermatitissprayausführungsform die erste Windeldermatitissprayzusammensetzung ihrer Art ist, die unter anderem flüssig ist, zur direkten Applikation auf die zarte Haut eines Babys gestaltet ist, eine wirksame Behandlung von Windeldermatitis ergibt, eine geeignete Haftung an der Haut aufweist, Zinkoxidteilchen enthalten kann, lagerungsstabil, wasserabweisend, im Wesentlichen wasserfrei und pumpsprühbar ist und Laufen widersteht.
"Flüssig" soll bedeuten, dass die fragliche Substanz bei 20°C unter atmosphärischem Druck eine kontinuierliche flüssige Phase aufweist und ansonsten die Definition einer Flüssigkeit erfüllt. Beispielsweise ist die Zusammensetzung dieser Erfindung, bevor sie gesprüht wird, flüssig, da sie bei 20°C unter atmosphärischem Druck eine kontinuierliche flüssige Phase aufweist. Daher hindert beispielsweise das Vorhandensein fester Teilchen (beispielsweise von Zinkoxid und/oder Siliciumdioxid) in der Zusammensetzung nicht, dass sie als "flüssige" Zusammensetzung betrachtet wird.
"Wasserabweisend" soll bedeuten, dass die Zusammensetzung, wenn sie auf der Haut ist, das Durchtreten von flüssigem Wasser durch die Zusammensetzung über einen ausreichend langen Zeitraum im Wesentlichen verhindert. Daher ist beispielsweise im Falle einer Windeldermatitiszusammensetzung dieser Erfindung die Zusammensetzung wasserabweisend, da sie das Durchtreten von Wasser während mindestens eines Zeitraums, der ein typischer Zeitraum zwischen Windelwechseln ist, (beispielsweise 3 h, 5 h, 7 h oder in einigen Fällen noch länger) verhindert.
"Im Wesentlichen wasserfrei" soll bedeuten, dass der Wassergehalt der Zusammensetzung weniger als etwa 5 Gew.-%, typischerweise weniger als etwa 3 Gew.-%, günstigerweise weniger als etwa 2 Gew.-%, noch günstiger weniger als etwa 1 Gew.-%, am günstigsten weniger als etwa 0,5 Gew.-%, vorzugsweise weniger als etwa 0,3 Gew.-%, noch günstiger weniger als etwa 0,1 Gew.-% und noch besser weniger als etwa 0,05 Gew.-% beträgt. Obwohl vorzugsweise kein Wasser absichtlich als getrennter Bestandteil bei der Herstellung der Zusammensetzung zugesetzt wird, ist es möglich, dass einige der zur Formulierung der Zusammensetzung verwendeten Bestandteile Spurenmengen Wasser enthalten können. Wenn in der Zusammensetzung dieser Erfindung etwaiges Wasser vorhanden ist, ist es günstigerweise kein "freies" (d. h. nichtemulgiertes) Wasser, und daher besteht günstigerweise keine getrennte Wasserphase. Daher bildet sich vorzugsweise, zumindest wie dies unter Verwendung der normalen Sicht eines Menschen (d. h. 20/20) ohne die Hilfe einer Vergrößerungs- oder Detektionseinrichtung beobachtet werden kann, keine getrennte wässrige Schicht, wenn die Zusammensetzung dieser Erfindung 24 h bei 20°C in einem mit Inertgas gepolsterten geschlossenen Behälter steht.
Das Vorhandensein von freiem Wasser in der Zusammensetzung tendiert zu einer nachteiligen Beeinflussung der physikalischen und anderen Eigenschaften der Zusammensetzung. Mehr freies Wasser könnte eine diskrete Wasserschicht und/oder eine Erhöhung der Oberflächenspannung der Zusammensetzung erzeugen (unter Verringerung der Fähigkeit der Zusammensetzung, die Arbeitsteile des Pumpsprayspenders zu "benetzen" und dadurch gesprüht zu werden) und/oder das Haften der Zusammensetzung an der Haut (Klebrigkeit) verringern und/oder deren "Laufneigung" (d. h. die Tendenz der Zusammensetzung, von der Haut, auf die sie appliziert wurde, aufgrund von Schwerkraft oder einer anderen Kraft abzulaufen) erhöhen. Daher wird angenommen, dass freies (d. h. nichtemulgiertes) Wasser in einer Schicht der Zusammensetzung auf zu schützender Haut (was eine Behandlung umfasst) die Wirksamkeit der Zusammensetzung für deren geplanten Zweck des Schutzes von Haut (beispielsweise die Behandlung von Windeldermatitis) durch Verringerung der Sprühbarkeit der Zusammensetzung, durch Verringerung der Barriereeigenschaften der Zusammensetzung (was einschließt, dass die Zusammensetzung weniger wasserabweisend gemacht wurde) und durch Vereinfachen, dass die Zusammensetzung vorzeitig die zu behandelnde Haut verlässt (beispielsweise vorzeitig abgerieben wird oder vorzeitig durch Schwerkraft abläuft), verringert. Wenn die Zusammensetzung so formuliert würde, dass sie Wasser enthält, wäre es nötig, einen Emulgator zuzusetzen; jedoch ist es ein Merkmal dieser Erfindung, dass die Zusammensetzung "emulgatorfrei" sein kann. Vorzugsweise ist die Zusammensetzung emulgatorfrei. Das Einarbeiten eines Emulgators in die Zusammensetzung (so dass etwaiges vorhandenes Wasser nicht "frei" ist) würde dazu tendieren, dass die Zusammensetzung weniger pumpsprühbar und weniger abweisend wird, und es ist ein Merkmal dieser Erfindung, dass die Zusammensetzung pumpsprühbar und wasserabweisend ist.
"Pumpsprühbar" soll bedeuten, dass ein in der Hand gehaltener Pumpsprayspender zum Dispensieren der Zusammensetzung, die bei 20°C unter normalem atmosphärischem Druck flüssig ist, durch Sprühen unter Verwendung von normalem Fingerdruck auf den Bereich der Pumpsprayanordnung, der zur Aktivierung durch Fingerdruck gestaltet ist, verwendet werden kann. "Spray" soll einen Strahl einer fein zerteilten flüssigen Zusammensetzung bedeuten (siehe beispielsweise US-Patent Nr. 3 159 316, 4 034 900 und 4 050 860, die verschiedene Pumpsprayspender zeigen). Der zum Dispensieren (Sprühen) einer Zusammensetzung dieser Erfindung verwendete, in der Hand zu haltende Pumpsprayspender enthält die Zusammensetzung unter atmosphärischem Druck, und erst bei Anlegen von Fingerdruck setzt der Spraypumpmechanismus vorübergehend die Zusammensetzung so unter Druck, dass bewirkt wird, dass ein Teil derselben den Spender als Spray verlässt. Der Druck in dem Mechanismus kehrt bald zu atmosphärischem Druck zurück, nachdem der kleine Teil einer Zusammensetzung dispensiert wurde. Ein derartiger, in der Hand zu haltender Pumpsprayspender wird als druckloser Spender betrachtet. Mit anderen Worten besteht ein Merkmal dieser Erfindung darin, dass ein in der Hand zu haltender Pumpsprayspender (d. h. ein druckloser Spender) auf dessen normale Weise zum Dispensieren der Zusammensetzung dieser Erfindung verwendet werden kann.
"Sprühdosen" oder "Aerosoldosen", die Treibmittel (beispielsweise FREON oder ein anderes Fluidum mit einem signifikant höheren Dampfdruck bei 20°C als atmosphärischer Druck) verwenden, sind bekannte Arten von Druckspendern. Eine andere Art eines Druckspenders ist einer mit einer elastischen verformbaren Blase, die zwangsweise mit genügend Masse, um eine Ausdehnung zu bewirken, gefüllt wurde. Das Gedächtnis des elastischen Blasenmaterials bewirkt, dass es versucht, zur ursprünglichen, nicht verformten Größe und Form zurückzukehren, wodurch die Masse im Inneren der Blase unter Druck gesetzt wird. Eine weitere Art eines Druckspenders ist eine motorgetriebene Pumpe (beispielsweise eine Zentrifugalpumpe, eine Verdrängungspumpe).
Die höheren Drucke, die durch Druckspender bereitgestellt werden, sind zum Dispensieren (Sprühen) der Zusammensetzung dieser Erfindung nicht notwendig, obwohl sie in einigen Fällen verwendet werden können. Die Tatsache, dass eine pumpsprühbare Zusammensetzung dieser Erfindung auch unter Verwendung eines Druckspenders (beispielsweise eines ein Treibmittel enthaltenden Spenders, eines Spenders, der eine elastische ausgedehnte Blase, eine motorgetriebene Pumpe enthält) dispensiert werden kann, bedeutet nicht, dass die Zusammensetzung nicht pumpsprühbar ist; jedoch sind in der Hand zu haltende Pumpsprayspender (d. h. drucklose Spender) zur Verwendung beim Sprühen der Zusammensetzung dieser Erfindung auf die zu behandelnde Haut bevorzugt. Breit gefasst sind in der Hand zu haltende Pumpsprayspender weniger kostenaufwendig, wirtschaftlicher und umweltfreundlicher als Druckspender.
Es wird nicht angenommen, dass eine spezielle Gestaltung für den in der Hand zu haltenden Pumpsprayspender notwendig ist, obwohl eine gewisse Anpassung spezifischer Konstruktionsabmessungen und/oder -materialien wegen der physikalischen und chemischen Eigenschaften der speziellen zu dispensierenden Zusammensetzung notwendig sein kann. Wie dem Fachmann klar ist, ist die spezielle Gestaltung des Pumpsprayspenders unkritisch und es kann jeder in der Hand zu haltende Pumpsprayspender, der eine passende Dispensierung der Zusammensetzung dieser Erfindung erlaubt, in dem die Zusammensetzung ausreichend lagerungsstabil ist und der selbst durch die Zusammensetzung (beispielsweise durch längere Lagerung) nicht nachteilig beeinflusst wird, verwendet werden. Breit gefasst werden Pumpsprayspender in gewissem Grad durch die Zusammensetzungen, die sie enthalten und dispensieren, beeinflusst. Beispielsweise kann eine Lagerung der Zusammensetzung in dem Pumpsprayspender bei warmem Wetter über einen längeren Zeitraum ein Anschwellen der verschiedenen Teile des Pumpsprayspenders in unterschiedlichem Grade verursachen. Dies kann wiederum den Betrieb der Sprühpumpe und das Dispensieren (Sprühen) der Zusammensetzung nachteilig beeinflussen. Die Wahl des Modells eines in der Hand zu haltenden Pumpsprayspenders und von geeigneten Konstruktionsmaterialien sind dem Fachmann geläufig.
Die Ausdrücke "Schützen von Haut", "Schützen der Haut" und "Schützen von menschlicher Haut" sind synonym, wurden oben definiert und umfassen jeweils das Schützen und/oder Behandeln von Haut in Verbindung mit verschiedenen Indikationen, die die Haut umfassen, die Windeldermatitis, kleinere Verbrennungen, Schnitte, Kratzer, Sonnenbrand, wunde, rissige, gesprungene oder ein Hauterythem durch starken Wind aufweisende Haut oder Lippen, Hautirritation und Ausschwitzen und/oder Nässen von Haut, die durch Giftefeu, Gifteiche und/oder Giftsumach verursacht sind, umfassen.
Der Ausdruck "Windeldermatitis" wurde oben als entzündlicher Hautzustand im Windelbereich (Perineum, Gesäßbacken, Unterbauch und innere Oberschenkel) definiert, der durch einen oder mehrere der folgenden Faktoren verursacht ist: Feuchtigkeit, Okklusion, Wundreiben, fortgesetzter Kontakt mit Urin oder Fäzes oder beidem oder mechanische oder chemische Reizung. Daher ist "Windeldermatitis" der bekannte Zustand, an dem Babys und ältere inkontinente Personen infolge von deren Tragen von Windeln oder dergleichen (beispielsweise Inkontinenzvorlagen) häufig leiden. Windeldermatitis bzw. Windelexanthem kann auch als "Windeldermatitis" oder "Inkontinenzdermatitis" bezeichnet werden.
Der Ausdruck "Behandeln von Windeldermatitis" wurde oben definiert und er umfasst das Behandeln eines bestehenden Windeldermatitiszustands oder die Prävention eines Windeldermatitiszustands oder beides.
Eine Zusammensetzung, die "zum Aufsprühen auf die Haut eines Babys oder anderen Menschen gestaltet ist", ist eine sprühbare Zusammensetzung, die die Haut eines beliebigen Menschen, nicht einmal die delikatere (zarte) Haut eines Babys nicht schädigt, nicht toxisch ist, keine Irritation verursacht, nicht übelriechend ist, sich nicht unter Bewirken schädlicher Reaktionen zersetzt, eine Windel oder ein anderes Substrat, das mit der Zusammensetzung in Kontakt kommen kann, nicht nachteilig beeinflusst, und dergleichen. Zusammensetzungen, "die zum Aufsprühen auf die Haut eines Babys oder anderen Menschen gestaltet sind", umfassen Zusammensetzungen, die zum Aufsprühen auf die Haut von Babys oder anderen Menschen für eine beliebige Indikation, für die ein Hautschutzmittel verwendet wird, gestaltet sind.
Eine Zusammensetzung, die "zum Aufsprühen auf die Haut eines Babys oder anderen Menschen zum Schutz der Haut gestaltet ist", ist eine Zusammensetzung, die "zum Aufsprühen auf die Haut eines Babys oder anderen Menschen gestaltet ist" und zum Zwecke des Schutzes der Haut wirksam ist.
Eine Zusammensetzung, die "zum Aufsprühen auf die Haut eines Babys oder anderen Menschen zur Behandlung von Windeldermatitis gestaltet ist", ist eine Zusammensetzung, die "zum Aufsprühen auf die Haut eines Babys oder anderen Menschen gestaltet ist" und zum Zwecke der Behandlung von Windeldermatitis wirksam ist.
Eine Zusammensetzung dieser Erfindung, die "geeignete Haftung an der Haut" aufweist, bleibt nach der Applikation auf die Haut an der Haut unter normalen Verwendungsbedingungen so ausreichend lang haften, dass sie einen wirksamen Effekt (beispielsweise zur Behandlung von Windeldermatitis) hat. Eine Schicht der Zusammensetzung auf der Haut kann als Stapel paralleler dünner Schichten gedacht werden, wobei jede Schicht mindestens ein Molekül dick ist. Bei einer Zusammensetzung, die geeignete Haftung an der Haut hat, bindet die der Haut nächstliegende molekulare Schicht der Zusammensetzung (die unterste molekulare Schicht) vorübergehend physikalisch und/oder chemisch auf molekularer Ebene an die Haut, die molekulare Schicht der Zusammensetzung über der untersten molekularen Schicht vorübergehend physikalisch und/oder chemisch an der untersten molekularen Schicht usw. Die Bindungen zwischen der Haut und der untersten molekularen Schicht und zwischen den nachfolgenden molekularen Schichten können nicht permanent sein oder es wäre sonst schwierig, die Zusammensetzung von der Haut zu entfernen.
Wenn eine Zusammensetzung "Laufen widersteht" fließt die Zusammensetzung nicht, beispielsweise durch Schwerkraft, ohne weiteres oder schnell von der Haut, auf die sie appliziert wurde, ab. Die Fähigkeit, "Laufen zu widerstehen" hängt in einem speziellen Fall nicht nur von den physikalischen und chemischen Eigenschaften der Zusammensetzung selbst, sondern auch von Variablen wie der Dicke der auf die Haut applizierten Schicht der Zusammensetzung und dem Zustand (beispielsweise Öligkeit, Sauberkeit) der Haut, auf die die Zusammensetzung appliziert wurde, ab. Die in der Zusammensetzung verwendeten Rheologiemodifizierungsmittel, optionalen Filmbildungsmittel und optionalen flüchtigen Trägerbestandteile unterstützen die Zusammensetzung darin, Laufen zu widerstehen.
Die Fähigkeit einer Zusammensetzung dieser Erfindung, Laufen zu widerstehen, wurde mit der Fähigkeit von zwei Zusammensetzungen außerhalb des Umfangs der Erfindung, Laufen zu widerstehen, verglichen. Alle Testversuche wurden bei Raumtemperatur (etwa 20°C) durchgeführt. Die bevorzugte, Zinkoxid enthaltende Zusammensetzung dieser Erfindung (die im Folgenden detailliert beschrieben ist) wurde in einen Spender gegeben, der als Spray nominell 0,13 ml Zusammensetzung pro Pumpstoß dispensiert. Die Sprühdüse wurde 2 Zoll (etwa 5,1 cm) über einem Stück eines FORMICA-Kunststofflaminats, das eben auf einer horizontalen Arbeitsoberfläche so lag, dass die Mittellinie der Dispensieröffnung in der Düse senkrecht zur Oberfläche des Laminats lag, gehalten, und drei "Pumpstöße" der Zusammensetzung wurden dispensiert (insgesamt nominell 0,39 ml Zusammensetzung). Der erhaltene Kreis, der auf der Laminatoberfläche durch die gesprühte Zusammensetzung gebildet wurde, wies einen Durchmesser von 1,5 Zoll (etwa 3,8 cm) auf. Das Kunststofflaminatstück wurde in eine vertikale Position gedreht, so dass die Ebene des Kreises senkrecht zur horizontalen Arbeitsoberfläche war und es wurde eine Linie 4 Zoll (etwa 10,2 cm) unter dem unteren Teil des Kreises und parallel zur horizontalen Arbeitsoberfläche festgelegt. Die bevorzugte, Zinkoxid enthaltende Zusammensetzung dieser Erfindung lief selbst nach 2 h von ihrem Kreis von 1,5 Zoll nicht ab, noch viel weniger über die 4 Zoll (etwa 10,2 cm).
Der Test wurde auch an zwei Zusammensetzungen außerhalb des Umfangs der Erfindung durchgeführt: (1) einer Flüssigkeit, die aus nur dem in der bevorzugten, Zinkoxid enthaltenden Zusammensetzung verwendeten Mineralöl bestand, und (2) einer Flüssigkeit, die aus 99 Gew.-% Mineralöl und 1 Gew.-% Dimethicon, die in der bevorzugten, Zinkoxid enthaltenden Zusammensetzung verwendet wurden, bestand. Das Mineralöl mit einem Gehalt von 100% floss an der Oberfläche des Kunststofflaminats ab und legte den Abstand von 4 Zoll (etwa 10,2 cm) in weniger als 1 Sekunde zurück. Die Flüssigkeit, die aus 99 Gew.-% Mineralöl und 1 Gew.-% Dimethicon bestand, floss an der Oberfläche des Kunststofflaminats ab und legte den Abstand von 4 Zoll (etwa 10,2 cm) in etwa 4 Sekunden zurück.
Der hier verwendete Ausdruck "widersteht Laufen" bedeutet, dass, wenn eine Zusammensetzung auf diese Weise getestet wird, wenn sie überhaupt fließt, sie mindestens etwa 10 Sekunden zum Durchlaufen der (Ablaufen über die) 4 Zoll benötigt (mit anderen Worten, sie "Laufen während mindestens etwa 10 Sekunden widersteht"), üblicherweise mindestens etwa 15 Sekunden zum Durchlaufen der 4 Zoll (sie "widersteht Laufen während mindestens etwa 15 Sekunden"), typischerweise mindestens etwa 20 Sekunden zum Durchlaufen der 4 Zoll (sie "widersteht Laufen während mindestens etwa 20 Sekunden"), günstigerweise mindestens etwa 30 Sekunden zum Durchlaufen der 4 Zoll (sie "widersteht Laufen während mindestens etwa 30 Sekunden"), noch günstiger mindestens etwa 45 Sekunden zum Durchlaufen der 4 Zoll (sie "widersteht Laufen während mindestens etwa 45 Sekunden"), am günstigsten mindestens etwa 1 min zum Durchlaufen der 4 Zoll (sie "widersteht Laufen während mindestens etwa 1 min"), vorzugsweise mindestens etwa 2 min zum Durchlaufen der 4 Zoll (sie "widersteht Laufen während mindestens etwa 2 min"), noch günstiger mindestens etwa 5 min zum Durchlaufen der 4 Zoll (sie "widersteht Laufen während mindestens etwa 5 min"), noch besser mindestens etwa 10 min zum Durchlaufen der 4 Zoll (sie "widersteht Laufen während mindestens etwa 10 min"), und in einigen Fällen mindestens etwa 30 min zum Durchlaufen der 4 Zoll (sie "widersteht Laufen während mindestens etwa 30 min") benötigt. Die am stärksten bevorzugten Zusammensetzungen durchlaufen die 4 Zoll auch nach 1 h oder mehr nicht und es kann daher angegeben werden, dass sie "Laufen widerstehen" (sie "widerstehen Laufen während mindestens etwa 1 h").
Diese Tests belegen, dass die bevorzugte, Zinkoxid enthaltende Zusammensetzung dieser Erfindung "Laufen widersteht" und dass keine der beiden anderen zwei Zusammensetzungen, die getestet wurden, "Laufen widersteht".
Die letzten zwei Zusammensetzungen liegen außerhalb des Umfangs der Erfindung, da sie beispielsweise weder ein Rheologiemodifizierungsmittel enthalten noch Laufen widerstehen. Der mit der bevorzugten, Zinkoxid enthaltenden Zusammensetzung durchgeführte Test belegt ferner, dass sie geeignete Haftung an der Haut aufweist.
Die Zusammensetzung dieser Erfindung hat eine passende Rheologie, um pumpsprühbar zu sein (d. h. unter Scherkraft eine ausreichend niedrige Viskosität aufzuweisen) sowie nach Applikation auf Haut Laufen zu widerstehen (d. h. eine ausreichend hohe Viskosität, wenn sie nicht unter Scherkraft steht, aufzuweisen). Der Grund hierfür liegt teilweise in der Tatsache, dass ein oder mehrere Rheologiemodifizierungsmittel verwendet werden, um zu bewirken, dass die Viskosität der Zusammensetzung allgemein abnimmt, wenn die Scherkraft auf diese zunimmt (d. h. die Zusammensetzung kann pseudoplastisch oder thixotrop sein). Daher nimmt, wenn die Zusammensetzung, die in dem Pumpsprayspender in Ruhe (d. h. nicht fließend) war, eine Bewegung, beispielsweise ein Röhrchen im Inneren des Pumpsprayspenders hinauf beginnt, die Scherkraft zu und die Viskosität der Zusammensetzung ab. Bei fortgesetzter Bewegung der Zusammensetzung, beispielsweise in einem sich verengenden Durchgang zur kleinen Öffnung in der Düse des Pumpsprayspenders die Scherkraft fortlaufend zu und die Viskosität fortlaufend ab. Die Scherkraft kann am Maximum und die Viskosität am Minimum sein, wenn die Zusammensetzung die Öffnung in der Düse durchläuft und den Pumpsprayspender verlässt.
Nachdem die Zusammensetzung auf der Haut zur Ruhe kommt, ist die auf die Zusammensetzung ausgeübte Kraft wesentlich geringer als da, wo die Zusammensetzung gezwungen wurde, sich im Inneren des Pumpsprayspenders und durch die Öffnung zu bewegen. Daher kann die Viskosität der Zusammensetzung auf der Haut im Wesentlichen die gleiche werden wie die Viskosität der Zusammensetzung, wenn sie in Ruhe im Inneren des Pumpsprayspenders war (und sie kann sogar noch höher werden, wenn flüchtige Trägerbestandteile abdampfen, was günstigerweise bei den Zusammensetzungen dieser Erfindung auftritt). Diese Rückkehr zu höherer Viskosität, wenn die Scherkraft abnimmt, plus die optionale Verwendung von einem oder mehreren filmbildenden Mitteln tragen dazu bei, dass die Zusammensetzung Laufen auf der Haut widersteht. Kurz gesagt ist ein "Rheologiemodifizierungsmittel" eine Substanz, die ansonsten zur Einarbeitung in eine Zusammensetzung dieser Erfindung geeignet ist, die dazu beiträgt, dass der Zusammensetzung die notwendigen Transporteigenschaften verliehen werden und sie beispielsweise pseudoplastisch oder thixotrop gemacht wird.
Breit gefasst enthält die Zusammensetzung dieser Erfindung mindestens einen Wirkstoff zum Schutz von Haut, mindestens ein Rheologiemodifizierungsmittel und einen Träger. Eine bevorzugte Ausführungsform dieser Erfindung enthält mindestens einen Wirkstoff zur Behandlung von Windeldermatitis, mindestens ein Rheologiemodifizierungsmittel und einen Träger. Die Zusammensetzung dieser Erfindung enthält günstigerweise auch mindestens ein filmbildendes Mittel. Verschiedene optionale Bestandteile umfassen Farbmittel, Duftstoffe, antimikrobielle Mittel, Konservierungsmittel, Emollientia, Konditionierungsmittel, die Haftung fördernde Mittel, Wasserbeständigkeitsmittel und wasserdicht machende Mittel.
Der Ausdruck "Wirkstoffe zum Schutz von Haut" umfasst Mineralöl, Dimethicon, Zinkoxid, Allantoin, Calamin, Kaolin, Petrolatum, weißes Petrolatum, Lebertran, Lanolin, Talkum, topische Stärke, Aluminiumhydroxidgel, Kakaobutter, Glycerin, Haileberöl, Zinkacetat und Zinkcarbonat. Der Ausdruck "Wirkstoffe zum Schutz von Haut" umfasst ferner andere Substanzen, die zum Schutz von Haut wirksam sind, vorausgesetzt, sie können erfolgreich allein oder in Kombination mit anderen Wirkstoffen unter Bildung einer Zusammensetzung dieser Erfindung verwendet werden.
Der Ausdruck "Wirkstoffe zur Behandlung von Windeldermatitis" umfasst Mineralöl, Dimethicon, Zinkoxid, Allantoin, Calamin, Kaolin, Petrolatum, weißes Petrolatum, Lebertran, Lanolin, Talkum und topische Stärke. Der Ausdruck "Wirkstoffe zur Behandlung von Windeldermatitis" umfasst ferner andere Substanzen, die zur Behandlung von Windeldermatitis wirksam sind, vorausgesetzt, sie können erfolgreich allein oder in Kombination mit anderen Wirkstoffen unter Bildung einer Zusammensetzung dieser Erfindung verwendet werden. Von den oben aufgelisteten Wirkstoffen ist Dimethicon bevorzugt und eine Kombination von Dimethicon und Zinkoxid noch günstiger.
Die Konzentration des einen oder von mehreren Wirkstoffen zum Schutz von Haut sollte mindestens 0,001 Gew.-%, üblicherweise mindestens 0,01 Gew.-%, günstigerweise mindestens 0,1 Gew.-% und vorzugsweise mindestens 1 Gew.-% betragen. In einigen Fällen beträgt die Konzentration mindestens 5 Gew.-%, mindestens 10 Gew.-% oder sogar mindestens 50 Gew.-%. Die FDA erlaubt die Erstellung eines Anspruchs, wobei Dimethicon in einer Zusammensetzung als Wirkstoff zur Behandlung von Windeldermatitis vorhanden ist, wenn dessen Konzentration in der fraglichen Zusammensetzung 1 Gew.-% bis 30 Gew.-% beträgt (und unter der Voraussetzung, dass andere FDA-Anforderungen erfüllt sind). Der entsprechende Bereich für Zinkoxid unter den derzeitigen FDA-Vorschriften beträgt 1 Gew.-% bis 40 Gew.-%. Der entsprechende Bereich für Mineralöl beträgt 50 Gew.-% bis 100 Gew.-%.
Die Beschränkung "mindestens 0,001 Gew.-% an mindestens einem Wirkstoff zum Schutz von Haut" wird erfüllt oder eingehalten, (a) wenn irgendein Wirkstoff zum Schutz von Haut in einer Konzentration von mindestens 0,001 Gew.-% vorhanden ist oder (b) wenn zwei oder mehrere Wirkstoffe zum Schutz von Haut in einer Gesamtkonzentration von mindestens 0,001 Gew.-% vorhanden sind, auch wenn keiner der Wirkstoffe zum Schutz von Haut individuell in einer Konzentration von mindestens 0,001 Gew.-% vorhanden ist. In ähnlicher Weise wird die Beschränkung "mindestens 0,1 Gew.-% an mindestens einem Wirkstoff zur Behandlung von Windeldermatitis" erfüllt oder eingehalten, (a) wenn irgendein Wirkstoff zur Behandlung von Windeldermatitis in einer Konzentration von mindestens 0,1 Gew.-% vorhanden ist oder (b) wenn zwei oder mehrere Wirkstoffe zur Behandlung von Windeldermatitis in einer Gesamtkonzentration von mindestens 0,1 Gew.-% vorhanden sind, auch wenn keiner der Wirkstoffe zur Behandlung von Windeldermatitis individuell in einer Konzentration von mindestens 0,1 Gew.-% vorhanden ist. Auf die gleiche Weise wird die Beschränkung "mindestens 0,001 Gew.-% an mindestens einem Rheologiemodifizierungsmittel" erfüllt oder eingehalten, (a) wenn irgendein Rheologiemodifizierungsmittel in einer Konzentration von mindestens 0,001 Gew.-% vorhanden ist oder (b) wenn zwei oder mehrere Rheologiemodifizierungsmittel in einer Gesamtkonzentration von mindestens 0,001 Gew.-% vorhanden sind, auch wenn keines der Rheologiemodifizierungsmittel individuell in einer Konzentration von mindestens 0,001 Gew.-% vorhanden ist.
Andere Beschränkungen, die mindestens eine Gew.-%-Angabe von mindestens einer einer bestimmten Art eines Wirkstoffs spezifizieren, sollten auf die gleiche Weise verstanden werden (wobei natürlich unterschiedliche Zahlengrenzen und Arten von Bestandteilen möglich sind). Beispielsweise wird die Beschränkung "mindestens etwa 0,1 Gew.-% an mindestens einem filmbildenden Mittel" erfüllt oder eingehalten, (a) wenn ein beliebiges filmbildendes Mittel in einer Konzentration von mindestens 0,1 Gew.-% vorhanden ist oder (b) wenn zwei oder mehrere filmbildende Mittel in einer Gesamtkonzentration von mindestens 0,1 Gew.-% vorhanden sind, auch wenn keines der filmbildenden Mittel indivi duell in einer Konzentration von mindestens 0,1 Gew.-% vorhanden ist.
Wenn Dimethicon verwendet wird, ist es typischerweise in der Zusammensetzung in einem Konzentrationsbereich von 0,01 Gew.-% bis 30 Gew.-%, günstigerweise in einem Bereich von 0,1 Gew.-% bis 10 Gew.-% und vorzugsweise in einem Bereich von 0,2 Gew.-% bis 3 Gew.-% vorhanden. Wenn Zinkoxid verwendet wird, ist es typischerweise in einem Konzentrationsbereich von 0,01 Gew.-% bis 40 Gew.-%, günstigerweise im Bereich von 0,1 Gew.-% bis 20 Gew.-% und vorzugsweise in einem Bereich von 0,2 Gew.-% bis 15 Gew.-% vorhanden. Wenn Mineralöl verwendet wird, ist es typischerweise in der Zusammensetzung in einem Konzentrationsbereich von 10 Gew.-% bis 99 Gew.-%, günstigerweise in einem Bereich von 50 Gew.-% bis 85 Gew.-% und vorzugsweise in einem Bereich von 55 Gew.-% bis 80 Gew.-% vorhanden.
Das verwendete Dimethicon ist günstigerweise eine kristallklare viskose Flüssigkeit, die frei von suspendiertem Material ist, und mit sehr geringem Geruch. Jedes Dimethicon kann verwendet werden. Ein Dimethicon, das als geeignet ermittelt wurde, weist eine Viskosität im Bereich von etwa 333 bis etwa 368 cSt, wenn diese unter Verwendung eines Ubbelhode Size 3-Viskosimeters bei 25°C gemessen wurde, und eine spezifische Dichte von etwa 0,96 bis etwa 0,98 (25°C/25°C) auf.
Das verwendete Zinkoxid ist günstigerweise ein Zinkoxid hoher Reinheit nach USP (United States Pharmacopoeia) mit einer typischen Teilchengröße von etwa 0,11 μm, einer maximalen Teilchengröße von etwa 0,14 μm, einer minimalen Oberfläche (BET) von etwa 8 m²/g, einer typischen Oberfläche (BET) von etwa 9 m²/g, einer Schüttdichte von etwa 50 Pfund pro Kubikfuß (0,80 g/cm³), einer scheinbaren Dichte von etwa 16 Pfund pro Kubikfuß (0,26 g/cm³) und etwa 99,99% an Teilchen, die durch ein 325-mesh-Sieb laufen. Daher weist das hier verwendete Zinkoxid typischerweise eine durchschnittliche Teilchengröße von weniger als etwa 1 μm (günstigerweise weniger als etwa 0,75 μm, noch günstiger weniger als etwa 0,50 μm, am günstigsten weniger als etwa 0,25 μm, vorzugsweise weniger als etwa 0,20 μm und noch besser weniger als etwa 0,15 μm) und eine BET-Oberfläche von mindestens etwa 5 m²/g auf. Die Zinkoxidteilchengröße (und die Größe etwaiger anderer Teilchen in der Zusammensetzung) sollte nicht so groß sein, dass verhindert wird, dass die Zusammensetzung pumpsprühbar ist.
Das Mineralöl ist günstigerweise dünnflüssiges Mineralöl NF (National Formulary) und eine farblose, geruchlose, transparente Ölflüssigkeit. Dessen Viskosität liegt günstigerweise im Bereich von etwa 7 bis etwa 10 cSt bei Messung unter Verwendung eines Ubbelhode Size 2-Viskosimeters bei 40°C mit einer spezifischen Dichte von etwa 0,83 bis etwa 0,84 (25°C/25°C).
Die Konzentration des einen oder der mehreren Rheologiemodifizierungsmittel sollte mindestens 0,1 Gew.-% und vorzugsweise mindestens 1 Gew.-% betragen. In einigen Fällen beträgt die Konzentration mindestens 5 Gew.-%, mindestens 10 Gew.-% oder sogar mindestens 20 Gew.-%.
Der Ausdruck "Rheologiemodifizierungsmittel" umfasst wachse und assoziative Dickungsmittel. Das eine oder die mehreren Rheologiemodifizierungsmittel tragen dazu bei, der Zusammensetzung die gewünschten Transporteigenschaften zu verleihen, d. h. sie tragen dazu bei, die Zusammensetzung beispielsweise pseudoplastisch oder thixotrop zu machen, so dass sie pumpsprühbar ist, jedoch fähig ist, nach Applikation auf die Haut Laufen zu widerstehen.
Das Wachs ist, wenn es verwendet wird, ein Mineralwachs. Wenn ein Mineralwachs verwendet wird, ist es typischerweise in der Zusammensetzung in einem Konzentrationsbereich von 0,1 Gew.-% bis 20 Gew.-%, günstigerweise in einem Bereich von 0,1 Gew.-% bis 15 Gew.-% und vorzugsweise in einem Bereich von 0,2 Gew.-% bis 6 Gew.-% vorhanden. Das Mineralwachs ist typischerweise ein weißer bis gelblicher, geruchloser wachsartiger Feststoff, der günstigerweise einen Schmelzbereich von 65°C bis 71°C aufweist.
Das assoziative Dickungsmittel umfasst, wenn es verwendet wird, kolloides Siliciumdioxid NF (National Formulary). Dessen Teilchengröße darf nicht so groß sein, dass es verhindert, dass die Zusammensetzung pumpsprühbar ist.
Günstigerweise werden das Mineralwachs und kolloides Siliciumdioxid beide verwendet. Das Wachs trägt dazu bei, dass die Zusammensetzung einen gewissen Körper erhält, es verleiht der Schicht der Zusammensetzung auf der Haut innere Kohäsion (innere Klebrigkeit) (was ein Entfernen von der Haut erleichtert) und es verleiht wasserabstoßende Eigenschaften zusätzlich zur Wirkung als Rheologiemodifizierungsmittel. Das kolloide Siliciumdioxid fungiert als Rheologiemodifizierungsmittel und, wenn Zinkoxid in der Zusammensetzung vorhanden ist, trägt das Siliciumdioxid dazu bei, die Zinkoxidteilchen zu suspendieren. Von diesen zwei Arten von Rheologiemodifizierungsmitteln (Wachse und assoziative Dickungsmittel) wird von den assoziativen Dickungsmitteln angenommen, dass sie eine größere Rolle spielen, indem sie der Zusammensetzung dieser Erfindung die gewünschten Transporteigenschaften verleihen, um sie beispielsweise pseudoplastisch oder thixotrop zu machen.
Der Träger kann mehr als einen Bestandteil umfassen. Die Konzentration des Trägers in der Zusammensetzung sollte mindestens etwa 10 Gew.-%, üblicherweise mindestens etwa 20 Gew.-%, günstigerweise mindestens etwa 30 Gew.-%, vorzugsweise mindestens etwa 40 Gew.-%, noch günstiger mindestens etwa 50 Gew.-% und noch besser mindestens etwa 60 Gew.-% betragen.
Der Ausdruck "Träger" umfasst Mineralöl und Mineralölersatzstoffe. Der Ausdruck "Träger" umfasst ferner andere Substanzen, die derzeit als Träger verwendbar sind oder dies in der Zukunft sein können, vorausgesetzt sie können erfolgreich allein oder in Kombination mit anderen Trägerbestandteilen unter Bildung einer Zusammensetzung dieser Erfindung verwendet werden.
Mineralölersatzstoffe umfassen Alkane mit mindestens 10 Kohlenstoffatomen (beispielsweise Isohexadecan), Benzoatester, aliphatische Ester, nicht-komodogene Ester, flüchtige Siliconverbindungen (beispielsweise Cyclomethicon) und flüchtige Siliconsubstitute. Beispiele für Benzoatester umfassen C₁₂-C₁₅-Alkylbenzoat, Isostearylbenzoat, 2-Ethylhexylbenzoat, Dipropylenglykolbenzoat, Octyldodecylbenzoat, Stearylbenzoat und Behenylbenzoat. Beispiele für aliphatische Ester umfassen C₁₂-C₁₅-Alkyloctanoat und Dioctylmaleat. Beispiele für nicht-komodogene Ester umfassen Isononylisononanoat, Isodecylisononanoat, Diisostearyldimerdilinoleat, Arachidylpropionat und Isotridecylisononanoat. Beispiele für flüchtige Siliconsubstitute umfassen Isohexyldecanoat, Octylisononanoat, Isononyloctanoat und Diethylenglykoldioctanoat.
Wenn Mineralöl verwendet wird, ist es typischerweise in der Zusammensetzung in einem Konzentrationsbereich von etwa 10 Gew.-% bis etwa 99 Gew.-%, günstigerweise in einem Bereich von etwa 50 Gew.-% bis etwa 85 Gew.-% und vorzugsweise in einem Bereich von etwa 55 Gew.-% bis etwa 80 Gew.-% vorhanden.
Wenn Isohexadecan verwendet wird, ist es typischerweise in der Zusammensetzung in einem Konzentrationsbereich von etwa 0,01 Gew.-% bis etwa 50 Gew.-%, günstigerweise in einem Bereich von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 15 Gew.-% und vorzugsweise in einem Bereich von etwa 0,2 Gew.-% bis etwa 10 Gew.-% vorhanden. Das Isohexadecan kann dazu beitragen, die Fettigkeit der Zusammensetzung zu verringern, die empfunden werden kann, wenn es nicht vorhanden wäre. Isohexadecan tendiert als solches dazu, als "trocken" und nicht fettig empfunden zu werden.
Wenn Cyclomethicon verwendet wird, ist es typischerweise in der Zusammensetzung in einem Konzentrationsbereich von etwa 0,01 Gew.-% bis etwa 99 Gew.-%, günstigerweise in einem Bereich von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 20 Gew.-% und vorzugsweise in einem Bereich von etwa 0,2 Gew.-% bis etwa 15 Gew.-% vorhanden. Cyclomethicon ist ein verdampfendes Silicon und es trägt dazu bei, die Zusammensetzung pumpsprühbar zu machen. Ferner tendiert das Cyclomethicon nach dem Dispensieren und Inkontaktbringen der Zusammensetzung mit Haut zum Verdampfen, wodurch dazu beigetragen wird, dass die Zusammensetzung Laufen widersteht und dadurch die Zusammensetzung auf der Haut, auf die sie gesprüht wurde, fixiert wird.
Vorzugsweise umfasst der Träger eine Kombination aus Mineralöl, Isohexadecan und Cyclomethicon.
Ein Polydimethylsiloxan-Polypropylenglykolether/Isopropyldiisocyanat-Copolymer und ein synthetisches Wachs werden als das filmbildende Mittel in der Zusammensetzung verwendet. Die Konzentration der filmbildenden Mittel beträgt mindestens 0,1 Gew.-%, günstigerweise mindestens 0,2 Gew.-%, vorzugsweise mindestens 1 Gew.-% und noch besser mindestens 2 Gew.-%. In einigen Fällen beträgt die Konzentration mindestens 5 Gew.-%, mindestens 10 Gew.-% oder sogar mindestens 20 Gew.-%.
Ein filmbildendes Mittel ist ein Polydimethylsiloxan-Polypropylenglykolether/Isopropyldiisocyanat-Copolymer, das ein Siliconpolyurethan ist und als halbdurchsichtige schwach gelbe viskose Flüssigkeit beschrieben wird. Ein derartiges Material wird unter dem Namen Polyderm PPI-SI-WI von Alzo Inc. aus Matawan, New Jersey, Vereinigte Staaten, vertrieben. Das siliconhaltige Polymer ist in der Zusammensetzung in einem Konzentrationsbereich von 0,01 Gew.-% bis 15 Gew.-%, günstigerweise in einem Bereich von 0,1 Gew.-% bis 10 Gew.-% und vorzugsweise in einem Bereich von 0,2 Gew.-% bis 3 Gew.-% vorhanden. Dieses Polymer fungiert nicht nur als filmbildendes Mittel, sondern ist auch ein Konditionierungsmittel und Emollient, es trägt dazu bei, Wasserbeständigkeit zu verleihen, und es trägt dazu bei, Haftung der Zusammensetzung an der Haut bereitzustellen. Dieses Polymer trägt auch dazu bei, die vorhandenen siliconhaltigen Komponenten (beispielsweise Dimethicon und Cyclomethicon) mit den vorhandenen, kein Silicon enthaltenden Bestandteilen (beispielsweise Mineralöl) zu koppeln.
Ein Beispiel für ein synthetisches Wachs, das als filmbildendes Mittel verwendet werden kann, wird als ein aus Olefinen hergestellter stark verzweigter Kohlenwasserstoff beschrieben. Ein geeignetes synthetisches Wachs kann eine Polydispersität von etwa 2,4, ein anzahlgemitteltes Molekulargewicht von etwa 900 und ein massegemitteltes Molekulargewicht von etwa 2200 aufweisen. Ein derartiges geeignetes Material wird unter dem Namen Performa V 825 Polymer von New Phase Technologies aus Piscataway, New Jersey, Vereinigte Staaten, vertrieben. Das "NPT Technical Bulletin 6825-1" (Revision von 3/99) der Firma beschreibt das Material als "hervorragendes filmbildendes Mittel und Konditionierungsmittel", das "Lippenstiften Glanz verleiht und die Rheologie von Sonnenschutzformulierungen verbessert". Das synthetische Wachs ist in der Zusammensetzung in einem Konzentrationsbereich von 0,01 Gew.-% bis 30 Gew.-%, günstigerweise in einem Bereich von 0,1 Gew.-% bis 10 Gew.-% und vorzugsweise in einem Bereich von 0,2 Gew.-% bis 6 Gew.-% vorhanden. Dieses synthetische Wachs fungiert nicht nur als filmbildendes Mittel, sondern es trägt auch dazu bei, Wasserbeständigkeit zu verleihen.
Viele verschiedene optionale Bestandteile können in der Zusammensetzung eingearbeitet werden, wobei diese Farbmittel, Duftstoffe, antimikrobielle Mittel, Konservierungsmittel, Emollientia, Konditionierungsmittel, die Adhäsion fördernde Mittel, Wasserbeständigkeitsmittel und wasserfest machende Mittel umfassen. Beispielsweise können ein Produkt von Aloe barbadensis wie auch Vitamine, wie Vitamin E, eingearbeitet werden. Ein Aloeprodukt ist, wenn es in der Zusammensetzung verwendet wird, typischerweise in der Zusammensetzung in einem Konzentrationsbereich von etwa 0,01 Gew.-% bis etwa 15 Gew.-%, günstigerweise in einem Bereich von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 10 Gew.-% und noch besser in einem Bereich von etwa 0,2 Gew.-% bis etwa 6 Gew.-% vorhanden. Vitamin E ist, wenn es in der Zusammensetzung verwendet wird, typischerweise in der Zusammensetzung in einem Konzentrationsbereich von etwa 0,01 Gew.-% bis etwa 5 Gew.-%, günstigerweise in einem Bereich von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 3 Gew.-% und vorzugsweise in einem Bereich von etwa 0,2 Gew.-% bis etwa 1 Gew.-% vorhanden und es kann in dessen Acetatesterform zugesetzt werden.
Eine bevorzugte Zusammensetzung ohne Zinkoxid und eine bevorzugte Zusammensetzung mit Zinkoxid sind im Folgenden angegeben (die Zahlenwerte sind Gew.-%-Angaben).
Ein typisches Verfahren zur Herstellung der bevorzugten Zusammensetzung mit Zinkoxid ist das folgende. Die ersten fünf Bestandteile (Mineralöl, Polyderm PPI-SI-WI, Dimethicon, Mineralwachs und Performa V 825 Polymer) werden in einen geeigneten Edelstahlbehälter gegeben und unter Mischen mit langsamer Geschwindigkeit auf etwa 80°C erhitzt. Nach Schmelzen des Mineralwachses wird das Erhitzen angehalten und das Zinkoxid unter Mischen mit etwa 500 rpm (Umdrehungen pro Minute) während mindestens 10 min zugegeben. Wenn die Charge auf etwa 50°C abgekühlt ist (immer noch unter Mischen), wird das kolloide Siliciumdioxid zugegeben und die Mischgeschwindigkeit auf etwa 2000 rpm erhöht und mindestens 20 min bei dieser Geschwindigkeit gehalten. Die übrigen Bestandteile (Cyclomethicon, Isohexadecan, Aloe-barbadensis-Extrakt und Vitamin-E-acetat) werden zugegeben und das Mischen wird etwa 15 min fortgesetzt. Am Ende dieses Zeitraums wird das Material zur weiteren Homogenisierung desselben gemahlen und die Herstellung ist dann beendet. Zur Herstellung der bevorzugten Zusammensetzung, die kein Zinkoxid enthält, ist das Verfahren im Wesentlichen das gleiche, wobei der Hauptunterschied darin besteht, dass die Stufe, in der das Zinkoxid zugegeben wird, weggelassen wird. Die Verfahren zur Herstellung anderer Zusammensetzungen der Erfindung sind dem Fachmann geläufig.
Wenn die Zusammensetzung feste suspendierte Teilchen (beispielsweise das Zinkoxid und/oder kolloides Siliciumdioxid) enthält, kann es günstiger erscheinen, die Zusammensetzung als Dispersion oder Suspension statt als Flüssigkeit zu bezeichnen. Jedoch wird die Zusammensetzung dieser Erfindung, auch wenn feste Teilchen vorhanden sein können, immer noch als "Flüssigkeit" bezeichnet, da (a) die kontinuierliche Phase der Zusammensetzung flüssig ist und typischerweise die Hauptmenge der Zusammensetzung (und vorzugsweise etwa 90 Gew.-% derselben) ausmacht und (b) der Verbraucher eine derartige Zusammensetzung wahrscheinlich als "flüssig" wahrnimmt.
Aus einer Vielzahl von Gründen ist eine derartige Dispersion oder Suspension günstigerweise lagerungsstabil, d. h. die Teilchen setzen sich auch nach längerem Stehenlassen günstigerweise nicht ab. Wenn Zinkoxidteilchen vorhanden sind, trägt das Siliciumdioxid (beispielsweise kolloides Siliciumdioxid) dazu bei, deren Absetzen zu verhindern. Wenn Teilchen sich absetzen, sollten sie ohne weiteres und einfach redispergierbar und resuspendierbar, vorzugsweise durch einige Male bloßes Schütteln der Zusammensetzung sein.
Wie offensichtlich ist, kann ein einzelner Bestandteil in einer Zusammensetzung dieser Erfindung mehr als eine einzelne Funktion erfüllen. Das heißt, es sollte bei Anwendung der Ansprüche auf eine gegebene Zusammensetzung aufgrund dessen, dass ein Bestandteil der Zusammensetzung mehr als eine Funktion durchführen kann, so verstanden werden, dass ein Bestandteil dadurch mehr als eine Beschränkung eines Anspruchs erfüllen (oder einhalten) kann. Beispielsweise ist Mineralöl, das als Wirkstoff fungieren kann, auch ein bevorzugter Träger. Wenn Mineralöl in einer Zusammensetzung in mindestens der minimalen Konzentration für einen Wirkstoff zum Schutz von Haut, die durch die Beschränkung eines gegebenen Anspruchs spezifiziert ist, vorhanden ist, erfüllt dann das Mineralöl der Zusammensetzung die Anspruchsbeschränkung. Wenn das Mineralöl auch in der Zusammensetzung in mindestens der minimalen Konzentration, die für den Träger durch eine andere Beschränkung des gleichen Anspruchs spezifiziert ist, vorhanden ist, erfüllt das Mineralöl der Zusammensetzung dann auch diese Beschränkung des Anspruchs. Daher können der gleiche Bestandteil und die Menge eines Bestandteils mehr als eine einzige Beschränkung eines Anspruchs erfüllen. (Wenn kein numerisches Minimum in einer Anspruchsbeschränkung, die das Vorhandensein eines Bestandteils erfordert, beispielsweise eine Beschränkung, die nur einen "Träger" erfordert, spezifiziert ist, ist diese Beschränkung erfüllt (oder eingehalten), wenn mindestens ein gewisser Teil des Bestandteils vorhanden ist).

Claims

Pseudoplastische oder thixotrope Hautschutzzusammensetzung, die umfasst: a) mindestens 0,001 Gew.-% an mindestens einem Wirkstoff zum Schützen von Haut, b) mindestens 0,1 Gew.-% an mindestens einem Rheologiemodifizierungsmittel, wobei das mindestens eine Rheologiemodifizierungsmittel mindestens ein Mineralwachs und/oder kolloides Siliciumdioxid umfasst, c) mindestens 0,1 Gew.-% an mindestens einem Polydimethylsiloxan-Polypropylenglykolether/Isopropyldiisocyanat-Copolymer und einem synthetischen Wachs und d) einen Träger; wobei die Zusammensetzung flüssig, wasserabweisend, im Wesentlichen wasserfrei, als Pumpspray verwendbar, zum Aufsprühen auf die Haut eines Babys oder anderer Menschen zum Schützen der Haut ausgestaltet ist, geeignete Haftung an der Haut aufweist und gegen Laufen beständig ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der mindestens eine Wirkstoff aus der Gruppe von Mineralöl, Dimethicon, Zinkoxid, Allantoin, Calamin, Kaolin, Petrolatum, Alvolen, Lebertran, Lanolin, Talkum, topischer Stärke, Aluminiumhydroxidgel, Kakaobutter, Glycerin, Haifischleberöl, Zinkacetat und Zinkcarbonat ausgewählt ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das Mineralwachs einen Schmelzbereich von 65°C bis 71°C aufweist.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der Träger Mineralöl oder einen Mineralölersatz umfasst.
Zusammensetzung nach Anspruch 4, wobei der Träger einen Mineralölersatz, der aus der Gruppe von Alkanen mit mindestens 10 Kohlenstoffatomen, Benzoatestern, aliphatischen Estern, nicht-komodogenen Estern, flüchtigen Siliconverbindungen und flüchtigen Siliconsubstituten ausgewählt ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der mindestens eine Wirkstoff zum Schützen von Haut einen Wirkstoff zur Behandlung von Windeldermatitis umfasst.
Zusammensetzung nach Anspruch 6, wobei der Wirkstoff zur Behandlung von Windeldermatitis aus der Gruppe von Mineralöl, Dimethicon, Zinkoxid, Allantoin, Calamin, Kaolin, Petrolatum, Alvolen, Lebertran, Lanolin, Talkum und topischer Stärke ausgewählt ist.
Pseudoplastische oder thixotrope Hautschutzzusammensetzung nach Anspruch 1, wobei eines der Rheologiemodifizierungsmittel kolloides Siliciumdioxid ist und die Zusammensetzung mindestens 0,001 Gew.-% an mindestens einem zusätzlichen Rheologiemodifizierungsmittel umfasst.
Zusammensetzung nach Anspruch 8, wobei das mindestens eine zusätzliche Rheologiemodifizierungsmittel ein Mineralwachs umfasst.
Pseudoplastische oder thixotrope Hautschutzzusammensetzung nach Anspruch 1, die umfasst: a) mindestens 0,1 Gew.-% an mindestens einem Wirkstoff zum Schützen von Haut.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, die umfasst: a) mindestens 0,1 Gew.-% an mindestens einem Wirkstoff zur Behandlung von Windeldermatitis, b) mindestens 0,1 Gew.-% an mindestens einem Rheologiemodifizierungsmittel, c) mindestens 0,1 Gew.-% an mindestens einem Polydimethylsiloxan-Polypropylenglykolether/Isopropyldiisocyanat-Copolymer und einem synthetischen Wachs, und d) einen Träger.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, die umfasst: a) mindestens 1 Gew.-% Dimethicon, b) mindestens 0,5 Gew.-% an mindestens einem Rheologiemodifizierungsmittel, c) mindestens 0,2 Gew.-% an mindestens einem Polydimethylsiloxan-Polypropylenglykolether/Isopropyldiisocyanat-Copolymer und einem synthetischen Wachs, und d) einen Träger.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, die umfasst: a) mindestens 1 Gew.-% Dimethicon, b) mindestens 1 Gew.-% Zinkoxid, c) mindestens 1 Gew.-% an einem Mineralwachs, d) mindestens 1 Gew.-% kolloides Siliciumdioxid, mindestens 0,2 Gew.-% an mindestens einem Polydimethylsiloxan-Polypropylenglykolether/Isopropyldiisocyanat-Copolymer und einem synthetischen Wachs, und e) einen Träger, der aus der Gruppe von Mineralöl und Mineralölersatzmitteln ausgewählt ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, die umfasst: a) 0,8 Gew.-% bis 1,2 Gew.-% Dimethicon, b) 4 Gew.-% bis 6 Gew.-% an einem Mineralwachs, c) 1,8 Gew.-% bis 2,8 Gew.-% kolloides Siliciumdioxid, d) 0,8 Gew.-% bis 1,2 Gew.-% an Polydimethylsiloxan-Polypropylenglykolether/Isopropyldiisocyanat-Copolymer, e) 1,6 Gew.-% bis 2,4 Gew.-% an einem einen Polymerfilm bildenden Mittel eines synthetischen Wachses, 7,2 Gew.-% bis 10,8 Gew.-% Cyclomethicon, g) 5,2 Gew.-% bis 7,8 Gew.-% Isohexadecan und h) 57 Gew.-% bis 85 Gew.-% Mineralöl.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, die umfasst: a) mindestens 1 Gew.-% Dimethicon, b) mindestens 1 Gew.-% Zinkoxid, c) mindestens 1 Gew.-% an einem Mineralwachs, d) mindestens 0,5 Gew.-% kolloides Siliciumdioxid, e) mindestens 0,1 Gew.-% an Polydimethylsiloxan-Polypropylenglykolether/Isopropyldiisocyanat-Copolymer, f) mindestens 0,1 Gew.-% an einem einen Polymerfilm bildenden Mittel eines synthetischen Wachses, g) mindestens 2 Gew.-% Cyclomethicon, h) mindestens 2 Gew.-% Isohexadecan und i) mindestens 50 Gew.-% Mineralöl.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, die umfasst: a) 0,8 Gew.-% bis 1,2 Gew.-% Dimethicon, b) 8 Gew.-% bis 12 Gew.-% Zinkoxid, c) 1,8 Gew.-% bis 2,7 Gew.-% an einem Mineralwachs, d) 1,7 Gew.-% bis 2,5 Gew.-% kolloides Siliciumdioxid, e) 0,4 Gew.-% bis 0,6 Gew.-% an Polydimethylsiloxan-Polypropylenglykolether/Isopropyldiisocyanat-Copolymer, f) 1,0 Gew.-% bis 1,6 Gew.-% an einem einen Polymerfilm bildenden Mittel eines synthetischen Wachses, g) 6,8 Gew.-% bis 10,2 Gew.-% Cyclomethicon, h) 4,5 Gew.-% bis 6,7 Gew.-% Isohexadecan und i) 53 Gew.-% bis 80 Gew.-% Mineralöl.
In der Hand zu haltender Pumpsprayspender, der die Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 16 enthält, zum Sprühen der Zusammensetzung.
Verwendung einer pseudoplastischen oder thixotropen Hautschutzzusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 16 zur Herstellung eines Medikaments zum Schützen von humaner Haut durch Applikation der Zusammensetzung hierfür.
Verwendung einer pseudoplastischen oder thixotropen Hautschutzzusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 16 zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Windeldermatitis bei einem Menschen durch Applikation der Zusammensetzung hierfür.